Hlavní >> Informace O Drogách >> Antiemetika: Použití, běžné značky a bezpečnostní informace

Antiemetika: Použití, běžné značky a bezpečnostní informace

Antiemetika: Použití, běžné značky a bezpečnostní informaceInformace o drogách

Seznam antiemetik | Co jsou antiemetika? | Jak fungují | Použití | Typy | Kdo může užívat antiemetika? | Bezpečnost | Vedlejší efekty | Náklady





Nevolnost a zvracení jsou běžné příznaky, které pacientům způsobují značné nepohodlí. Existuje mnoho možných příčin nevolnosti a zvracení, jako je infekce, konzumace zkaženého jídla nebo kinetóza způsobená cestováním. Antiemetika jsou skupinou léků, které zmírňují tyto příznaky. Antiemetika mohou být užívána, jakmile se u pacienta objeví příznaky, nebo mohou být užívána předem, aby se jim zabránilo.



K léčbě různých příčin nevolnosti a zvracení je k dispozici celá řada antiemetik. Všechny jsou účinné, ale mnohé jsou vhodné pouze pro určité situace. Antiemetika se značně liší v tom, jak fungují, jaké mají vedlejší účinky a způsob podání. V tomto článku přezkoumáme důležité podrobnosti o antiemetikách - včetně jejich vlastností, běžných značek a jejich bezpečného používání.

Seznam antiemetik
Název značky (obecný název) Průměrná cena v hotovosti Úspora SingleCare Zjistěte více
Akynzeo (netupitant-palonosteron) 727,78 $ za 1 tobolku 300-0,5 mg Získejte kupony Akynzeo Akynzeo podrobnosti
Aloxi (palonosetron)

220 $ za 5, 0,25 mg / 5 ml lahviček Získejte kupony palonosetronu Palonosetron podrobnosti
Anzemet (dolasetron) 1275 $ za 15 tablet s obsahem 50 mg Získejte kupóny Anzemet Anzemet podrobnosti
Bonjesta (doxylamin-pyridoxin s prodlouženým uvolňováním) 183,11 $ za 30, 10–10 mg tablet Získejte kupóny doxylamin-pyridoxin Detaily doxylamin-pyridoxinu
Prochlorperazin maleát (značka ukončena) 146,30 $ za 100, 5 mg tablety Získejte kupony prochlorperazinu Podrobnosti prochlorperazinu
Koupím (čípky prochlorperazinu) 144,64 $ za 12, 25 mg čípků Získejte kupóny Compro Kupuji podrobnosti
Dekadron (dexamethason) 18,64 $ za 10, 4 mg tablety Získejte kupóny Decadron Decadron detail
Diclegis (doxylamin-pyridoxin s prodlouženým uvolňováním) 236,41 $ za 30 tablet 10–10 mg Získejte kupóny Diclegis Diclegis podrobnosti
Emend (aprepitant nebo fosaprepitant) 466 $ za 2, 80 mg tobolky Získejte kupóny Emend Upravit podrobnosti
Granisetron (žádná prodávaná značka) 600,73 $ za 2, 1 mg tablety Získejte kupony granisetronu Granisetron podrobnosti
Marinol (dronabinol) 416,40 $ za 30, 2,5 mg tobolky Získejte kupony Marinol Marinol podrobnosti
Promethegan (promethazin) 282,20 $ za 12, 25 mg čípků. Získejte kupóny Promethegan Promethegan podrobnosti
Reglan (metoklopramid) 121 $ za 30, 10 mg tablety Získejte kupóny Reglan Reglan podrobnosti
Sancuso (granisetron) 693 $ za 1, 3,1 mg / 24hodinovou náplast Získejte kupony Sancuso Sancuso podrobnosti
Transderm Scop 110 $ za 4, 1,5 mg / 72 hodinové náplasti Získejte kupóny Transderm Scop Podrobnosti Transderm Scop
Varubi (rolapitant) 650 $ za 2 tablety 90 mg Získejte kupóny Varubi Varubi podrobnosti
Zofran (ondansetron) 274 $ za 10, 4 mg tablety Získejte kupony Zofran Detaily Zofranu

Jiná antiemetika

OTC:

  • Benadryl (difenhydramin)
  • Bonine (meklizin)
  • Bonin pro děti (cyklizin)
  • Dramamin (dimenhydrinát)
  • Emetrol (kyselina ortofosforečná)
  • Pyridoxin (také známý jako vitamin B6)
  • Subsalicylát vizmutu (Pepto-Bismol)

Pouze na předpis:

  • Inapsin (droperidol)
  • Cesamet (Nabilone)
  • Lorazepam
  • Syndros (perorální roztok dronabinolu)
  • Medrol (methylprednisolon)
  • Antivert (meklizin)

Co jsou antiemetika?

Antiemetika jsou léky používané k léčbě nebo prevenci nevolnosti a zvracení (zvracení). Antiemetika mají mnoho forem, včetně tablet nebo tobolek, tekutin, rektálních čípků, transdermálních náplastí a intramuskulárních nebo intravenózních injekcí. Některé antiemetické léky jsou dostupné na přepážce, zatímco jiné vyžadují lékařský předpis.



Jak fungují antiemetika?

Existují různé biologické procesy, které mohou vést k nevolnosti a zvracení. Většina zahrnuje mozek a střeva. Antiemetika fungují na obou místech. Některé působí více na centrální nervový systém, jiné na viscerální nervy, které řídí činnost gastrointestinálního (GI) traktu. Nakonec centrální nervový systém a GI trakt neustále komunikují, takže ovlivnění jednoho ovlivní také druhé. Specifické způsoby komunikace mezi nimi jsou nekonečné, což odpovídá mnoha způsobům léčby nevolnosti a zvracení.

Vzhledem k tomu, že různé typy antiemetik jsou pro určité typy nevolnosti účinnější, poskytovatel zdravotní péče vyhodnotí specifické příčiny nevolnosti před výběrem antiemetického režimu.

Na co se antiemetika používají?

Antiemetika léčí nebo předcházejí nevolnosti a zvracení. Mezi běžné příčiny nevolnosti a zvracení patří kinetóza , střevní chřipka (žaludeční chřipka), bolest, migrény , ucpání střev, radiační terapie, opioidní léky, chemoterapie a anestézie během operace. Antiemetika také léčí nevolnost spojenou s těhotenstvím, jako je ranní nevolnost nebo hyperemesis gravidarum.



Druhy antiemetik

H-1 antihistaminika

H-1 antihistaminika zahrnují většinu volně prodejných antiemetik, jako jsou Antivert (meclizin), Bonine (meclizin), Bonine pro děti (cyklizin) a Dramamin (dimenhydrinát). Tato třída zahrnuje také léky na předpis, jako je Promethegan (promethazin) a Diclegis (doxylamin-pyridoxin). Tato antiemetika fungují tak, že inhibují části vnitřního ucha a mozku, které zpracovávají pohyb, smysl pro prostor a rovnováhu. Tato třída je nejúčinnější v léčba pohybové nemoci .

Anticholinergika

Anticholinergní léky zabraňují nebo léčí nevolnost u a podobným způsobem jako antihistaminika . Snižují aktivitu neurotransmiteru zvaného acetylcholin, který cestuje z vnitřního ucha do centra zvracení v mozku. Nejběžnějším příkladem je Transderm Scop (skopolamin), náplast umístěná na kůži za uchem. Mnoho dalších antiemetik, včetně všech výše uvedených antihistaminik, také vykazuje určitý stupeň anticholinergní aktivity. Skopolamin se používá hlavně k léčbě kinetózy, ale lze jej použít k léčbě jiných typů nevolnosti a zvracení.

Inhibitory neurokininu-1

Inhibitory neurokininu-1, jako jsou Emend (aprepitant), Emend pro injekce (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) a Varubi (rolapitant) se používají k léčbě pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) a nevolnosti a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV) ) u dospělých a dětí. Jsou zvláště užitečné při léčbě opožděné nevolnosti po chemoterapii. Inhibitory neurokininu-1 jsou relativně novou třídou antiemetik, které inhibují neurotransmiter nazývaný látka P. Tento neurotransmiter je zvýšen jako vedlejší účinek chemoterapie a působí v zvracení v mozku.



Kanabinoidy

Mezi kanabinoidní antiemetika patří Marinol (kapsle dronabinolu), Syndros (perorální roztok dronabinolu) a Cesamet (Nabilone). Jsou to kontrolované látky a jsou schváleny FDA pro nevolnost a zvracení vyvolané chemoterapií dospělí, kteří dostatečně nereagovali na jiná antiemetika jako jsou antagonisté serotoninového receptoru, antagonisté dopaminového receptoru a steroidy. Kanabinoidy aktivují receptory CB1 a CB2 v oblastech mozek a střeva které se podílejí na kontrole nevolnosti a zvracení.

Antagonisté serotoninového receptoru

Antagonisté serotoninového receptoru (nebo antagonisté 5-HT3 receptoru) zahrnují běžně používaná léčiva, jako je Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) a granisetron. Antagonisté serotoninového receptoru snižují aktivitu neurotransmiteru serotoninu na různých místech v nervovém systému, včetně spouštěcí zóny chemoreceptorů (CTZ) v mozku a na vagálních nervových zakončeních ve střevě. Jsou schváleny FDA pro použití u dospělých k prevenci nevolnosti a zvracení spojených s chemoterapií, radiační terapií a chirurgickým zákrokem. Jsou také schváleny FDA pro prevenci chemoterapií vyvolané nebo pooperační nevolnosti a zvracení u dětí. Anzemet (dolasetron) je schválen FDA pro léčbu pooperační nevolnosti a zvracení.



Antagonisté dopaminových receptorů

Mezi antagonisty dopaminových receptorů patří značná antiemetika Compazine (prochlorperazin), Reglan (metoklopramid) a Inapsine (droperidol). Blokují neurotransmiter dopamin. Stejně jako serotonin stimuluje tento neurotransmiter nevolnost účinek na spouštěcí zónu chemoreceptorů a střeva. Například dopamin zpomaluje činnost střev, což může způsobit nevolnost, zvracení a zácpu.

Kortikosteroidy

Kortikosteroidy, jako je dexamethason a methylprednisolon, se používají k prevenci CINV od 80. let. Obvykle se používají v kombinaci s jinými třídami antiemetik. Není zcela pochopeno, jak zmírňují nevolnost a zvracení, i když to pravděpodobně souvisí s jeho schopností snížit zánět o potlačení prostaglandinů. Tyto molekuly se účastní nespočetných biologických procesů, včetně nevolnosti.



Většina antiemetik má vlastnosti více než jedné třídy. Jedním příkladem je promethazin; je to H-1 antihistaminikum a antipsychotikum, které inhibuje serotonin a dopamin. Někdy se používají různé třídy antiemetik v kombinaci. Například inhibitory neurokininu-1 se často používají v kombinaci s agonisty serotoninu a kortikosteroidy během chemoterapie.

Kdo může užívat antiemetika?

Kojenci, děti a dospívající

Některá antiemetika jsou bezpečná a účinná u pediatrických pacientů, jsou-li používána s opatrností. Dexamethason byl studován a prokázáno, že je bezpečný u dětí trpících nevolností v souvislosti s chemoterapií. Skopolaminové náplasti se široce používají ke zmírnění pohybové nemoci a pooperační nevolnosti a zvracení u dětí. Antagonisté serotoninového receptoru, jako je ondansetron, jsou v dávkách bezpečné a účinné při léčbě nevolnosti u dětí jsou udržovány pod určitou prahovou hodnotou .



Antihistaminika jiná než promethazin jsou bezpečné možnosti léčby nevolnosti a dětí. Promethazin je kontraindikován u dětí mladších 2 let kvůli jeho vedlejšímu účinku respirační deprese. Antagonistům dopaminových receptorů, jako je metoklopramid, je obecně třeba se vyhnout kvůli vedlejším účinkům, jako je tardivní dyskineze. Neměly by se používat u dětí mladších než 1 rok a u starších dětí by se měly používat velmi opatrně. Inhibitory neurokininu-1 aprepitant a fosaprepitant jsou schváleny pro použití u dětí starších 6 měsíců. Varubi (rolapitant) je kontraindikován u pediatrických pacientů mladších 2 let kvůli nevratné poškození sexuálního vývoje , jak bylo prokázáno u potkanů.

Dospělí

Antiemetické léky jsou bezpečné pro použití u dospělých. Nejběžnější nežádoucí účinky jsou výsledkem anticholinergních vlastností a zahrnují sucho v ústech, snížené močení, zácpu, ospalost, závratě a únavu. U některých pacientů se mohou objevit méně tolerovatelné vedlejší účinky v závislosti na jejich dávce, typu antiemetika a dalších základních zdravotních podmínkách. Je důležité konzultovat s poskytovatelem zdravotní péče nepříjemné vedlejší účinky, aby bylo možné odpovídajícím způsobem upravit léčbu.

Senioři

Většina antiemetik může být bezpečně použita u starší populace, ačkoli vedlejší účinky mohou být výraznější, protože tělo s vyšším věkem vylučuje léky méně rychle. Anticholinergní vedlejší účinky mnoha antiemetik je třeba pečlivě sledovat, protože ortostatická hypotenze, sedace a únava mohou zvyšovat riziko pádů. Antiemetika, která se zdvojnásobují jako antipsychotika, jako je prochlorperazin, mohou přispívat ke kognitivnímu poškození, sedaci a zmatenosti, což také zvyšuje riziko pádů. Kromě toho nesou varování černé skříňky před srážením psychózy u pacientů s demencí a zvýšeným rizikem úmrtí. Většina antiemetik může být bezpečně použita u starších pacientů, pokud jsou zahájena v nízké dávce a za pečlivého sledování.

Jsou antiemetika bezpečná?

Antiemetika připomíná

Níže jsou uvedena nedávná svolávací akce týkající se antiemetik. Tento seznam nemusí být úplný. Váš lékárník může pomoci s dotazy nebo obavami souvisejícími s stažené léky.

Antiemetická omezení

Některá antiemetika klasifikovaná jako antagonisté dopaminového receptoru by neměla být používána u pacientů se střevní obstrukcí nebo s jakýmkoli stavem, kde by stimulace gastrointestinální motility mohla být škodlivá. Příklady takových stavů mohou zahrnovat gastrointestinální krvácení nebo perforaci.

Antagonisté dopaminových receptorů by se neměli používat u pacientů s nádory závislými na prolaktinu, protože tyto léky mohou zvyšovat hladinu prolaktinu.

Antagonisté dopaminových receptorů by se neměli používat u pacientů s Parkinsonovou chorobou, protože tyto léky mohou zhoršit příznaky.

Antagonisté dopaminových receptorů, jako je metoklopramid, mohou při opakovaném a dlouhodobém užívání způsobit nevratnou tardivní dyskinezi. Z tohoto důvodu se nedoporučuje používat metoklopramid déle než 12 týdnů.

Anticholinergní antiemetika by neměla být podávána pacientům se srdečním selháním, tachyarytmiemi, retencí moči, benigní hyperplazií prostaty (BPH), glaukomem, hypotenzí nebo stenózou pyloru.

Antiemetika klasifikovaná jako antagonisté serotoninového receptoru by měla být používána s extrémní opatrností u pacientů s prodlouženým QTc nebo u pacientů s anamnézou serotoninového syndromu.

Antiemetika klasifikovaná jako kortikosteroidy (dexamethason, methylprednisolon) by neměla být používána u pacientů se systémovými plísňovými infekcemi.

Antiemetikům jakéhokoli druhu je třeba se vyhnout, pokud je známa přecitlivělost na kteroukoli z jeho složek.

Pacienti s těžkým onemocněním jater nebo ledvin by měli být při užívání určitých antiemetik pečlivě sledováni. Možná bude nutné upravit jejich dávky, aby se zabránilo zvýšeným vedlejším účinkům.

Můžete užívat antiemetika během těhotenství nebo kojení?

Několik antiemetik, jako je metoklopramid, doxylamin a difenhydramin, je účinné při nevolnosti během těhotenství a nepředstavuje žádné riziko vrozených vad. Většina antiemetik je obecně bezpečná při užívání během těhotenství nebo kojení. Výjimky zahrnují inhibitory neurokininu-1 z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti. Může být riziko vrozených vad nebo poškození kojeného dítěte na základě omezených studií u lidí a zvířat.

Jsou antiemetika kontrolované látky?

Několik antiemetik je podle DEA klasifikováno jako regulované látky kvůli jejich možnému zneužití a zneužití. Cesamet (nabilon) a Syndros (dronabinol perorální roztok) jsou uvedeny jako látky kontrolované podle plánu II. Drogy v této kategorii jsou nejvíce regulovány ze všech léků na předpis. Marinol (dronabinol) je kontrolovaná látka podle plánu III. Systém plánování a konkrétní léky přiřazené k plánu se mohou v jednotlivých státech lišit. Každý stát může přidávat, mazat nebo měnit plán léku v jeho prostorách na základě státních zákonů o kontrolovaných látkách.

Běžné antiemetické vedlejší účinky

Antiemetické léky se liší v jejich vedlejších účincích v důsledku jejich různých mechanismů účinku. Mnoho antiemetik může způsobit:

  • Suchá ústa
  • Snížené močení
  • Zácpa
  • Sedace (ospalost)
  • Únava

Níže jsou uvedeny některé další nežádoucí účinky společné pro jednotlivé třídy antiemetik:

Antagonisté dopaminových receptorů:

  • Akathisia
  • Dystonie
  • Parkinsonské příznaky
  • Změny krevního tlaku
  • Nespavost
  • Bolest hlavy
  • Neklid
  • Průjem

Inhibitory neurokininu-1:

  • Průjem
  • Ztráta chuti k jídlu
  • Bolest hlavy
  • Horečka
  • Žaludeční nevolnost

Antagonisté serotoninového receptoru:

  • Prodloužení QTc
  • Bolest hlavy
  • Průjem
  • Horečka
  • Svědění
  • Míchání

Kortikosteroidy:

  • Zvýšená chuť k jídlu
  • Zadržování tekutin
  • Bolest hlavy
  • Zvýšený krevní tlak
  • Nespavost

Kanabinoidy:

  • Závrať
  • Úzkost
  • Zmatek
  • Halucinace

Kolik stojí antiemetika?

Většina antiemetik je k dispozici jako generikum za mnohem nižší cenu než jejich značkové alternativy. Například průměrná cena generického léku ondansetron je kolem 52 $ za 10 tablet, zatímco cena za značku (Zofran) je více než 270 $. S kupónem SingleCare, obecný ondansetron za stejný počet tablet může stát pouhých 6,67 $. Mnoho antiemetik na předpis a OTC je k dispozici za méně než 50 $ a s kupónem SingleCare stojí podstatně méně. Například tříměsíční dodávka meklizinu stála pouhým 4,06 $ s kupónem SingleCare.

Plány komerčního pojištění mají různá omezení nebo podmínky pro jejich pokrytí antiemetiky. Většina antiemetik je pokryta Medicare. Antiemetika mohou být zahrnuta do Medicare Part B, pokud jsou podávána během několika hodin po chemoterapii a při splnění určitých dalších podmínek. V opačném případě bude většina antiemetik pokryta v Medicare Part D.

Před vyplněním předpisu zkontrolujte pomocí SingleCare abyste se ujistili, že platíte nejnižší možnou cenu.

Zdroje

Akynzeo , Epocrates
Antiemetické užívání drog u dětí: Co musí klinické vědět , Journal of Pediatric Gastroenterology and Nutrition
Antiemetické blokátory receptoru neurokininu-1 , StatPearls
Antihistaminika pro kinetózu , Cochrane Database of Systematic Reviews
Příčiny a léčba nevolnosti a zvracení , Recenze drog
Kapsle Cesamet , Bausch Health
Neuronální mechanismy a léčba kinetózy , Farmakologie
Praktický výběr antiemetik , Americký rodinný lékař
Prevence nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií , VEŠ. Farmaceut
Úloha endokanabinoidního systému v ose mozku a střev , Gastroenterologie
Varubi , TerSera therapeutics
Zofran , Novartis