Captopril 1 mg/ml perorální roztok
US Pharm. 2024;49(2):59-60.
Způsob přípravy: Vypočítejte množství každé složky potřebné pro celkový objem, který má být připraven. Odstraňte otisk ochranné známky z kaptoprilových tablet papírovou utěrkou navlhčenou alkoholem, USP; nechte tablety několik minut uschnout na vzduchu. Tablety kaptoprilu rozdrťte na jemný prášek v třecí misce a tloučku. Do prášku přidejte minimální množství vody a dobře promíchejte. Postupně geometricky přidávejte vodu a pokračujte v míchání, dokud není směs stejnoměrná a dobře distribuovaná. Přeneste směs do odměrky; opláchněte hmoždíř a tlouček další vodou a přidejte oplach do odměrky. Ke směsi přidejte tabletu kyseliny askorbové a nechte ji rozpustit. Konečný objem doplňte další vodou na 100 ml. Dobře promíchejte. Přeneste obsah do dávkovací lahvičky z jantarového skla.
Použití: Captopril perorální roztok se používá k léčbě stavů, jako je hypertenze a srdeční selhání u dospělých a dětí.
Obal: Balení v těsné, světlu odolné nádobě z jantarového skla. Skladujte při kontrolované chlazené teplotě.
Značení: Udržujte v chladu. Chraňte před světlem. Dobře protřepat. Zlikvidujte po ____ [časové období].
Stabilita: Výchozí datum použití podle USP pro konzervované vodné perorální tekutiny je 35 dní. Nicméně podle studií stability kaptoprilu je tato formulace stabilní po dobu 14 dnů při kontrolované pokojové teplotě a po dobu 56 dnů, když je chlazena. 1-3
Kontrola kvality: Hmotnost/objem, pH, specifická hmotnost, test aktivního léčiva, barva, reologické vlastnosti/syvatelnost, fyzikální pozorování a fyzikální stabilita (změna barvy, cizí materiály, tvorba plynu, růst plísní), to vše představuje příklady hodnocení kontroly kvality. 4
Diskuse: Kaptopril, kompetitivní inhibitor angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE), je klíčový v blokování přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II. Snížení plazmatického angiotenzinu II a zvýšená aktivita plazmatického reninu vyplývající z inhibice ACE je řízena ztrátou negativní zpětné vazby na uvolňování reninu pramenící ze sníženého angiotenzinu II. Tento pokles angiotenzinu II vede ke snížení sekrece aldosteronu, což může způsobit mírné zvýšení sérového draslíku a ztrátu sodíku a tekutin. Antihypertenzní účinky kaptoprilu přetrvávají déle než pozorovatelná inhibice cirkulujícího ACE. Snížení krevního tlaku (TK) dosažené užíváním kaptoprilu může být progresivní, což vyžaduje několik týdnů terapie pro dosažení maximálního terapeutického účinku. Kromě toho jsou účinky kaptoprilu a diuretik thiazidového typu aditivní na snížení TK. Kaptopril se také používá při léčbě srdečního selhání, dysfunkce levé komory po infarktu myokardu a diabetické nefropatie. 5
Captopril (Capoten, 1-[(2S)-3-merkapto-2-methylpropionyl]-L-prolin, MW 217,29) je bílý až téměř bílý krystalický prášek se slabě sirným zápachem. Captopril je rozpustný ve vodě (přibližně 160 mg/ml), methanolu a ethanolu a je mírně rozpustný v chloroformu a ethylacetátu. Captopril je komerčně dostupný jako tablety s drážkou v potencích 12,5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg. Mezi neaktivní složky používané v kaptoprilu patří mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, laktóza a kyselina stearová. 5
Kyselina askorbová (kyselina L-askorbová, vitamín C, C 6 H 8 Ó 6 , MW 176,12) je antioxidant, který je dostupný jako bílý nebo nažloutlý prášek nebo krystaly. Ve farmaceutických formulacích se kyselina askorbová používá v koncentracích 0,01 % až 0,1 % w/v. Mezi jeho další použití patří úprava pH v injekčních roztocích a suplementace v perorálních tekutinách. Kyselina askorbová je volně rozpustná ve vodě v poměru 1:3 a těžce rozpustná v alkoholu v poměru 1:40. Vystavení světlu způsobí postupné ztmavnutí kyseliny askorbové. 1.6
Čištěná voda je voda, která byla filtrována destilací, iontovou výměnou, reverzní osmózou nebo jiným vhodným procesem. Je mísitelný s většinou polárních rozpouštědel a je chemicky stabilní ve všech fyzikálních stavech. 7
REFERENCE
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [aktuální revize]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; září 2022.
2. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilita kaptoprilu v kapalině obsahující kyselinu askorbovou nebo askorbát sodný. Am J Hosp Pharm . 1994;51(13):1707-1708.
3. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilita kaptoprilu ve třech kapalných lékových formách. Am J Hosp Pharm . 1994;51(1):95-96.
4. Allen LV Jr. Standardní pracovní postup pro provádění hodnocení fyzikální kvality perorálních a topických tekutin. IJPC . 1999;3:146-147.
5. Informace o přípravku Capoten (captopril). Spring Valley, NY: Par Pharmaceuticals, Inc; června 2012.
6. Kibbe AH. Kyselina askorbová. In: Sheskey PJ, Hancock BC, Moss GP, Goldfarb DJ, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek . 9. vyd. Londýn, Anglie: Pharmaceutical Press; 2020:116-119.
7. Dubash D, Shah U. Voda. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek . 8. vyd. Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2017:1012-1016.
Obsah tohoto článku má pouze informativní charakter. Obsah není zamýšlen jako náhrada za odborné poradenství. Spoléhání se na jakékoli informace uvedené v tomto článku je výhradně na vaše vlastní riziko.
