Tadalafil 10 mg Troches
US Pharm. 2024;49(6):59-60.
Způsob přípravy: Vypočítejte přesné množství každé složky potřebné pro požadované celkové množství. Kalibrujte formu, která odpovídá zhruba 10% přebytku, aby se přizpůsobila případné přebytečné směsi. Zvažte nebo změřte každou složku. Na čistý a neporézní povrch připevněte pětidutinovou, 200mg tabletovou formu, přilepte jednou stranou dolů. Vršek formy lehce potřete nepřilnavým potravinářským sprejem. Nejprve rozdrťte tadalafil na jemný prášek; poté jej spojte se silikagelem, acesulfamem draselným (Ace-K) a arabskou gumou a důkladně promíchejte, aby byla jednotná. Roztavte polyethylenglykol (PEG) na 55 °C a přidejte požadované aroma. Přidejte práškovou směs a důkladně promíchejte. Jakmile směs mírně vychladne, natáhněte ji do injekční stříkačky a vyplňte každou dutinu formy. Když pastilky vychladnou, odstraňte pásku a stiskněte, abyste je uvolnili z formy. Odeberte vzorek závaží troche pro konzistenci. Zabalte pastilky a označte je. 1
Použití: Tadalafil pastilky lze použít k léčbě stavů, jako je erektilní dysfunkce (ED) a benigní hyperplazie prostaty (BPH).
Obal: Balení ve vzduchotěsné nádobě. Skladujte při kontrolované pokojové teplotě.
Značení: Uchovávejte mimo dosah dětí. Zlikvidujte po ____ [časové období].
Stabilita: Výchozí datum použití podle USP pro pevné formulace je 180 dní při skladování při kontrolované pokojové teplotě. 2
Kontrola kvality: Hmotnost/objem, pH, specifická hmotnost, test aktivního léčiva, barva, reologické vlastnosti/syvatelnost, fyzikální pozorování a fyzikální stabilita (změna barvy, cizí materiály, tvorba plynu, růst plísní) jsou všechny příklady hodnocení kontroly kvality. 3
Diskuse: Tadalafil (Cialis, C 22 H 19 N 3 Ó 4 , MW 389,41) je inhibitor fosfodiesterázy 5 (PDE5) používaný k léčbě ED a BPH. Tento lék působí tak, že kompetitivně blokuje hydrolýzu cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) v PDE5, což vede ke zvýšeným hladinám cGMP a relaxaci hladkého svalstva cév. Tento mechanismus zvyšuje relaxaci hladkého svalstva penisu závislou na sexuální stimulaci, usnadňuje průtok krve do corpus cavernosum a podporuje erekci. Tadalafil vykazuje větší selektivitu pro PDE5 a delší poločas než jiné inhibitory PDE5. Je komerčně dostupný jako tablety různých dávek. Mezi časté nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, zažívací potíže, bolesti zad, svalů, ucpaný nos, zrudnutí a nepříjemné pocity v končetinách. Tadalafil, krystalická pevná látka, je nerozpustný ve vodě a mírně rozpustný v ethanolu. 4
Silikagel, který se získává z oxidu křemičitého insolubilizací rozpuštěného oxidu křemičitého v roztoku křemičitanu sodného, je jemný, bílý amorfní prášek bez zápachu, který snadno absorbuje vlhkost ze svého okolí. Velikost jeho částic se obvykle pohybuje od 2 μm do 10 μm. Silikagel je nerozpustný ve vodě a organických rozpouštědlech, ale může být rozpuštěn v horkých roztocích alkalických hydroxidů. Silikagel je všestranná přísada v různých formulacích; kromě toho, že funguje jako vysoušedlo, používá se jako suspendační činidlo a činidlo zvyšující viskozitu. 5
Ace-K je bílý krystalický prášek bez zápachu běžně používaný jako pomocná látka a sladidlo. Ace-K je vysoce rozpustný ve vodě a minimálně rozpustný v ethanolu, s rozsahem pH 5,5 až 7,5. Toto nenutriční sladidlo se používá jako přísada do různých potravinářských výrobků. 6
Akát (arabská guma) je látka prakticky bez zápachu, která na jazyku vyvolává slizovitý pocit. Pochází z určitých druhů akácie a jedná se o komplexní agregát cukrů a hemicelulóz. Akát se používá ve farmacii jako emulgátor, pastilkový základ, suspendační činidlo a pojivo tablet, stejně jako v kosmetice, cukrovinkách a potravinářských výrobcích. Akát je nerozpustný v alkoholu. 7
PEG (Carbowax) je adiční polymer ethylenoxidu a vody, který je dostupný v různých jakostech a má řadu aplikací, včetně farmaceutických. Je rozpustný ve vodě a mísitelný s jinými PEG. PEG jsou chemicky stabilní a nepodporují mikrobiální růst. Formulace PEG trochejové báze mohou obsahovat PEG 1000, aspartamové sladidlo a ochucovadla a barviva. Alternativně jsou dostupné komerční produkty. 8
REFERENCE
1. Tadalafil 10 mg mini pastilky: doporučené složení. New Brunswick, NJ: Spectrum Pharmacy Products.
2. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [aktuální revize]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; září 2022.
3. Allen LV Jr. Standardní operační postup pro provádění hodnocení fyzické kvality čípků, pastilek, lízátek a tyčinek. IJPC . 1999;3:56-57.
4. Informace o produktu Cialis (tadalafil). Indianapolis, IN: Eli Lilly and Co; října 2011.
5. Hapgood KP. Koloidní oxid křemičitý. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek . 6. vyd. Londýn, Anglie: Pharmaceutical Press; 2009:185-188.
6. PubChem. Acesulfam draselný. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Acesulfame-potassium. Accessed May 3, 2024.
7. Kibbe AH. Akát. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek . 6. vyd. Londýn, Anglie: Pharmaceutical Press; 2009:1-3.
8. Wallick D. Polyethylenglykol. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek. 6. vyd. Londýn, Anglie: Pharmaceutical Press; 2009:517-522.
Obsah tohoto článku má pouze informativní charakter. Obsah není zamýšlen jako náhrada za odborné poradenství. Spoléhání se na jakékoli informace uvedené v tomto článku je výhradně na vaše vlastní riziko.
