Indomethacin 2 mg/ml perorální suspenze
US Pharm. 2023;48(3):59-60.
Způsob přípravy: Vypočítejte množství každé složky potřebné pro celkové množství, které má být připraveno. Odpočítejte správný počet kapslí, otevřete kapsle a nasypte obsah do hmoždíře. Odvažte příslušné množství malinového sirupu; pak prášek rozmělněte malým množstvím sirupu, dokud se nevytvoří hladká pasta. Přidejte zbývající sirup, abyste vytvořili tekutinu; poté přeneste obsah do kalibrované láhve. Opláchněte maltu glycerinem; poté doplňte konečný objem glycerinem na 100 ml. Důkladně protřepejte, dokud se prášek rovnoměrně nerozpustí.
Použití: Indomethacin perorální suspenze se používá k léčbě různých forem středně těžké až těžké artritidy.
Obal: Balení v těsné nádobě odolné vůči světlu. Skladujte při kontrolované pokojové teplotě.
Značení: Uchovávejte mimo dosah dětí. Udržujte v chladu. Chraňte před světlem. Dobře protřepat. Zlikvidujte po ____ [časové období].
Stabilita: Výchozí datum použití podle USP pro nekonzervované vodné perorální tekutiny je 14 dní při skladování v chladničce. 1
Kontrola kvality: Hodnocení kontroly kvality zahrnuje hmotnost/objem, pH, specifickou hmotnost, test aktivního léčiva, barvu, reologické vlastnosti/syvatelnost, fyzikální pozorování a fyzikální stabilitu (změna barvy, cizí materiály, tvorba plynu, růst plísní). 2
Diskuse: Indomethacin, nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s analgetickými a antipyretickými vlastnostmi, je silným inhibitorem syntézy prostaglandinů, což jsou zánětlivé mediátory. Indomethacin je schválen k léčbě středně těžké až těžké osteoartritidy, revmatoidní artritidy (včetně akutních vzplanutí), ankylozující spondylitidy, akutní dnavé artritidy a akutního bolestivého ramene (bursitida nebo tendinitida). Nejčastějšími nežádoucími účinky indometacinu jsou závratě, bolesti hlavy, dyspepsie a nevolnost. 3 Indomethacin je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na složky indometacinu; osoby s anamnézou astmatu, kopřivky nebo jiných alergických reakcí na NSAID; a ti, kteří podstupují bypass koronární tepny. Obecně platí, že užívání NSAID zvyšuje riziko závažných kardiovaskulárních trombotických příhod a gastrointestinálních nežádoucích účinků. 3
Indomethacin (C 19 H 16 ClNO 4 , MW 357,8) je bílý až žlutý krystalický prášek, který je jen málo rozpustný v alkoholu. Indomethacin má pKa 4,5 a je stabilní v neutrálním nebo mírně kyselém prostředí; v silně alkalickém prostředí se však rozkládá. 3 Při pokojové teplotě má indomethacin poločas rozpadu přibližně 200 hodin v pufru o pH 8,0 a poločas rozpadu přibližně 90 minut v roztocích o pH 10. Každá tobolka obsahuje 25 mg indomethacinu. Neaktivní složky v každé tobolce indomethacinu zahrnují koloidní oxid křemičitý, FD&C Blue č. 1, FD&C Red č. 3, želatinu, laktózu, lecitin, stearát hořečnatý a oxid titaničitý. 3
Malinový sirup USP je sladký, viskózní roztok na bázi sacharózy obsahující 48 % v/v malinové šťávy, alkohol a čištěnou vodu. Sacharóza (C 12 H 22 Ó jedenáct , MW 342,30) je bílý krystalický prášek nebo bezbarvý krystal bez zápachu; je to cukr získaný z cukrové třtiny a dalších zdrojů. Je prakticky nerozpustný v chloroformu a 1:0,5 rozpustný ve vodě při 20°C. Sacharóza má vysoký stupeň stability při pokojové teplotě. Sacharózový sirup (50 % až 67 % hmotn./hmotn. sacharózy) se používá jako potahovací činidlo tablet pro perorální přípravky a také jako vehikulum v perorálních kapalných dávkových formách. V této perorální suspenzi působí sirup také jako ochucovadlo. 4
Glycerin (C 3 H 8 Ó 3 , MW 92,09) je čirá kapalina bez zápachu se sladkou chutí, která je 0,6krát sladší než sacharóza. Je z 95 % rozpustný v ethanolu, methanolu a vodě, ale je prakticky nerozpustný v benzenu, chloroformu a olejích. Glycerin je hygroskopický a měl by být skladován ve vzduchotěsné nádobě v chladném a suchém prostředí. Při skladování při nízkých teplotách může krystalizovat. Glycerin je antimikrobiální konzervační látka, změkčovadlo, zvlhčovadlo, změkčovadlo, rozpouštědlo a sladidlo a tonizující činidlo. Aplikace těchto vlastností se liší v závislosti na formulaci, ve které je glycerin použit. V topických formulacích funguje glycerin jako zvlhčovadlo a změkčovadlo, protože nasává vlhkost a udržuje povrchy vlhké; v perorálních roztocích se glycerin používá jako antimikrobiální konzervační prostředek a jako sladidlo. 5
REFERENCE
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [aktuální revize]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; září 2022.
2. Allen LV Jr. Standardní pracovní postup pro provádění hodnocení fyzikální kvality perorálních a topických tekutin. IJPC . 1999;3:146-147.
3. Informace o přípravku Indocin (indomethacin tobolky). Philadelphia, PA: Iroko Pharmaceuticals, LLC; březen 2019.
4. Sacharóza. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek . 5. vyd. Washington, DC: American Pharmacists Association; 2006:744-747.
5. Glycerin. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, ed. Příručka farmaceutických pomocných látek . 5. vyd. Washington, DC: American Pharmacists Association; 2006:301-303.
Obsah tohoto článku má pouze informativní charakter. Obsah není zamýšlen jako náhrada za odborné poradenství. Spoléhání se na jakékoli informace uvedené v tomto článku je výhradně na vaše vlastní riziko.
